КОЛЛЕГИ,
в журнале JAMA опубликована статья - Новые липидоснижающие лекарства для снижения риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (ССЗ).
Конечная цель гиполипидемической терапии - снизить риск атеросклеротического сердечно-сосудистого заболевания (аtherosclerotic cardiovascular disease - ASCVD).
За последние 10 лет в гиполипидемической фармакологии произошли значительные инновации. Повышение экспрессии печеночного LDL-R является наиболее частым механизмом для большинства лекарств с гиполипидемической активностью.
LDL - Receptor (Low Density Lipoprotein Receptor; ЛПНП-рецептор) - рецептор липопротеинов низкой плотности — белок, опосредующий эндоцитоз липопротеинов низкой плотности клетками печени.
В этой статье авторы обсуждают:
статины (снижают уровень ЛПНП, в том числе через повышенную регуляцию печеночных рецепторов LDL-R);
эзетимиб (снижает всасывание холестерина в кишечнике, что вызывает повышение уровня LDL-R в печени и снижение уровня LDL-C в сыворотке крови);
ингибиторы PSCK-9 (ингибирование PCSK-9 вызывает увеличение плотности LDL-R)*;
бемпедоевую кислоту (приводит к положительной регуляции плотности LDL-R);
икозапент этил (омега-3, механизм действия неясен);
инклюзиран (антисмысловой олигонуклеотид, нацелен только на внутрипеченочную РНК PCSK-9, увеличение плотности LDL-R).
В статье подробно обсуждаются выше перечисленные лекарства - их эффекты.
В итоге авторы считают, что изменение образа жизни и терапия статинами должны оставаться краеугольным камнем липидно-ориентированной профилактики.
Однако, когда образа жизни и статинов недостаточно для достижения адекватного снижения риска ССЗ, следует рассмотреть возможность применения новых лекарств.
Подробности тут: https://ja.ma/2Utq1hv
P.S. *PSCK-9 (proprotein convertase subtilisin/kexin type 9) - пропротеинконвертазой субтилизин / кексин типа9, разрушает LDL-R