22.05.2010

Воспаление является одним из основных компонентов в патогенезе угревой болезни. Лейкотриен В4 — ключевой провоспалительный цитокин, играющий главную роль в тканевом воспалении, первый стабильный продукт липоксигеназного пути метаболизма арахидоновой кислоты. Его синтез происходит под влиянием фермента 5-липоксигеназы. Зилеутон — антилейкотриеновый препарат, блокирующий фермент 5-липоксигеназу.

В настоящее время проведены экспериментальные и клинические исследования, в которых изучался механизм действия зилеутона. Доказана клиническая эффективность данного антилейкотриенового препарата в лечении лёгкой и среднетяжёлой форм бронхиальной астмы. Кроме этого, проводится изучение эффективности и безопасности данного препарата в лечении угревой болезни.

Клетки сальных желёз человека (себоциты SZ95) и воспалительные клетки in vitro экспрессируют ферменты, которые вовлечены в синтез лейкотриена, на иРНК, а белки и ферменты, вовлечённые в биосинтез лейкотриена В4, активируются в сальных железах в области угревых поражений. Влияние зилеутона на себоциты SZ95 заключается в частичном предотвращении недлительных эффектов, индуцированных арахидоновой кислотой, таких как индукция синтеза лейкотриена В4, увеличение содержания нейтральных жиров и стимуляция высвобождения интерлейкина-6.

Долговременные эффекты зилеутона заключаются в непосредственном снижении количество нейтральных жиров и высвобождение интерлейкина-6 из себоцитов.

В первом пилотном клиническом исследовании у 10 пациентов с папулло-пустулёзными формами акне зилеутон назначался по 600 мг 4 раза в сутки внутрь в течение 4 месяцев. На фоне лечения отмечалось уменьшение индекса тяжести акне с течением времени, что составило 41% от первоначальной оценки к неделе 12 (р<0,05). Это было связано, в основном, со снижением количества воспалительных очагов на 29% (р<0,01). Кроме того, общее количество липидов, содержащихся в кожном сале, статистически достоверно уменьшилось (35%, р<0,05), а также в процессе лечения отчётливо снизилось количество провоспалительных свободных жирных кислот (22%) и липопероксидов (26%) в секрете сальных желёз.

Выраженность клинического улучшения четко коррелирует со снижением общего количества липидов в секрете сальных желёз (р=0,0009) и свободных жирных кислот (р=0,0003).

По результатам многоцентрового клинического исследования II фазы, проведённого в США у 101 пациента с лёгкими и среднетяжёлыми формами угревой болезни с преимущественным поражением кожи лица и с выраженными воспалительными элементами, оказалось, что зилеутон обладает выраженной эффективностью в подгруппе пациентов со среднетяжёлыми формами акне — у них отмечалось достоверное снижение числа воспалительных очагов по сравнению с группой, получавшей плацебо.

По данным проведённых исследований зилеутон характеризовался хорошей переносимостью и безопасностью.

Zouboulis C.C. Zileuton, a new efficient and safe systemic anti-acne drug. Dermatoendocrinol. 2009; 1(3): 188-92.

_{Ссылка:www.healtheconomics.ru}