14.03.2014
Исследовательская команда из Университета Нотр Дама (University of Notre Dame, США) под руководством Мэйленд Чанг (Mayland Chang) и Шахриара Мобашери (Shahriar Mobashery) открыла новую группу антибиотиков, эффективно уничтожающих такие устойчивые к антибиотикам бактерии, как метициллин-резистентный золотистый стафилококк (MRSA), угрожающий здоровью населения во всем мире. Результаты этого исследования были недавно опубликованы в журнале Journal of the American Chemical Society.
Новая группа антибиотиков, называемых оксадиазолами, была открыта с помощью методов in silico (компьютерного моделирования). Результаты исследований на мышах, инфицированных MRSA, свидетельствуют о том, что новая группа антибиотиков эффективно уничтожает опасный микроорганизм в организме животных. Ученые, которые провели скрининг 1,2 миллиона химических соединений, продемонстрировали, что оксадиазолы ингибируют пенициллин-связывающий белок (penicillin-binding protein, PBP2a) и нарушают синтез клеточной стенки у MRSA, которая обусловливает резистентность бактерии к другим группам антибактериальных препаратов. Прием оксадиазолов может эффективно осуществляться перорально, что является значимым положительным свойством новой группы антибиотиков, поскольку в настоящее время на рынке лекарственных препаратов существует только один антибиотик, эффективный против инфекционных заболеваний, вызванных MRSA, принимаемый в виде таблеток.
С 1960 гг. MRSA стал большой проблемой для общественного здравоохранения в связи с отсутствием эффективных лекарственных препаратов, способных уничтожить бактерию и вылечить пациентов, инфицированных этим микроорганизмом. Только в США ежегодно госпитализируют 278 тыс. человек, инфицированных MRSA, из них 19 тыс. пациентов умирает из-за инфекционного заболевания. Сегодня в арсенале лечащих врачей есть три лекарственных препарата, уничтожающих MRSA в организме человека, но существуют штаммы бактерий уже обладающие резистентностью к каждому из них.
В течение десятилетий ученые пытались найти эффективный и безопасный метод уничтожения MRSA в организме человека. По словам Чанг, профессор Мобашери долгие годы исследовал механизмы возникновения резистентности к антибиотикам у MRSA. «Сейчас мы знаем, что это за механизмы, и можем продумать стратегию создания химических соединений, уничтожающих MRSA», – говорит Чанг.
По материалам University of Notre Dame
Оригинальная статья:
Peter I. O’Daniel, Zhihong Peng, Hualiang Pi,
Sebastian A. Testero, Derong Ding, Edward Spink, Erika Leemans, Marc A.
Boudreau, Takao Yamaguchi, Valerie A. Schroeder, William R. Wolter,
Leticia I. Llarrull, Wei Song, Elena Lastochkin, Malika Kumarasiri, Nuno
T. Antunes, Mana Espahbodi, Katerina Lichtenwalter, Mark A. Suckow,
Sergei Vakulenko, Shahriar Mobashery, Mayland Chang. Discovery of a New
Class of Non-β-lactam Inhibitors of Penicillin-Binding Proteins with
Gram-Positive Antibacterial Activity. Journal of the American Chemical
Society, 2014; 136 (9): 3664 DOI: 10.1021/ja500053x
