07.06.2008

Никотиновая кислота является высокоэффективным средством для борьбы с гиперхолестеринемией. При ее применении снижение триглицеридов в крови наблюдается через несколько часов после приема. Никотиновая кислота является наиболее эффективным из существующих средств для повышения уровня липопротеидов высокой плотности. Широкое применение никотиновой кислоты в клинике ограничивается симптомами «приливов» (жар, покраснение, зуд, покалывание в коже)

Компания Merck в последнем номере журнала «Клиническая фармакология и терапия» опубликовала результаты трех рандомизированных плацебо-контролируемых исследований по изучению безопасности, переносимости, фармакокинетики и фармакодинамики у здоровых волонтеров ларопипранта – селективного антагониста рецепторов к простагландину D2, подтип 1. В исследованиях на животных этот препарат был спопобен подавлять индуцированную никотиновой кислотой вазодилатацию и симптомы «приливов».

Ларопипрант эффективно подавлял индуцированное простагландином D2 накопление цАМФ в тромбоцитах, а также являлся антагонистом рецепторов тромбоксана А2. Однако, клинически значимого влияния на коллаген-индуцированную агрегацию тромбоцитов, и время кровотечения при этом не наблюдалось.

Препарат был хорошо переносим в изученных дозах, в связи с его приемом не наблюдалось значимых побочных эффектов.

Авторы исследования считают ларопипрант многообещающим как добавление к никотиновой кислоте с целью повышения ее переносимости у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями и/или дислипидемией.

Источник: Lai.E., Wenning LA, Crumley TM et al. Pharmacokinetics, pharmacodynamics, and safety of a prostaglandin D2 receptor antagonist. Clinical Pharmacology & Therapeutics (2008); 83, 6, 840–847
_{Подготовила: КГ}